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布林佐胺滴眼液的药代动力学是什么?

福冠堂大药房 2015-02-27


布林佐胺滴眼液(派立明)
福冠堂价¥87.00元

商品规格:50mg:5mL/瓶

批准文号:注册证号H20020219

生产企业:比利时爱尔康公司

库存状态:有货

若需要请电话咨询: 400-880-7133

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内容要点

布林佐胺局部滴用后被吸收进全身循环。由于它与碳酸酐酶2型同工酶的高度亲和力,因此布林佐胺广泛分布于红细胞中,在全血具有较长的半衰期(平均接近24周)。在人类,其代谢产物N-脱乙基-布林佐胺与碳酸酐酶结合并聚集在红细胞中。在有布林佐胺的情况下,其代谢产物主要与碳酸酐酶1型同工酶结合。布林佐胺及N-脱乙基-布林佐胺在血浆中的浓度很低,通常低于可检测的浓度下限(小于7.5ng/ml)。与血浆蛋白结合率不高,约60%。布林佐胺主要通过肾脏排泄(约60%)。约20%的药物成为尿液中的代谢产物。布林佐胺和N-脱乙基-布林佐胺是尿液中的主要成分,同时还有微量的N-脱甲氧乙基和O-脱甲基代谢产物。

在一个口服药物的药代动力学研究中,健康志愿者口服1毫克布林佐胺胶囊,每天2次,持续32周后,测量了红细胞碳酸酐酶活性来评价全身碳酸酐酶抑制的程度。布林佐胺对红细胞碳酸酐酶2型同工酶活性的抑制在四周后达到饱和(红细胞内浓度大约是20uM)。N-脱乙基-布林佐胺在红细胞的聚集在20-28周内达到稳定状态,药物浓度达到6-30uM。稳定状态下对红细胞碳酸酐酶的抑制率是70-75%。在中度肾功能不全的研究对象(肌酐清除率为30-60ml/min)中口服布林佐胺1mg,每天2次,持续长达54周。布林佐胺治疗4周后红细胞浓度为20-40uM。在稳定状态下,布林佐胺及其代谢产物在红细胞的浓度分别是22.0-45.1和17.1-88.6uM。随肌酐清除率的下降,N-脱乙基-布林佐胺红细胞碳酸酐酶浓度增加而总的红细胞碳酸酐酶活性下降,但是布林佐胺红细胞浓度和碳酸酐酶2型同工酶的活性不变。在最严重的肾功能不全的患者中,总碳酸酐酶活性的抑制率增加,但其稳定状态仍然低于90%。

在眼部滴用布林佐胺的研究中发现其稳定状态的红细胞浓度与口服的类似,但N-脱乙基-布林佐胺浓度较低。碳酸酐酶活性是用药前的40-70%。

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