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盐酸雷洛昔芬片(易维特)的药代动力学是什么?

福冠堂大药房 2014-12-05


盐酸雷洛昔芬片(易维特)
福冠堂价¥84.00元

商品规格:60mg*7片/盒

批准文号:国药准字J20080022

生产企业:礼来苏州制药有限公司

库存状态:有货

若需要请电话咨询: 400-880-7133

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内容要点

盐酸雷洛昔芬片为白色椭圆形薄膜衣物,推荐的用法是口服每日一次,每次60mg(一片)。那么,盐酸雷洛昔芬片的药代动力学是什么呢?下面小编就为大家介绍下!有需要的患者可以仔细阅读哦!

【药代动力学】

吸收,雷洛昔芬在口服后迅速吸收,口服剂量的大约60%被吸收。进入循环前被大量葡糖醛化。绝对生物利用度为2%。达到平均最大血浆浓度的时间取决于雷洛昔芬和其葡糖醛化代谢物全身内转换和肠肝循环。 分布 雷洛昔芬在全身广泛分布。分布容积不依赖与剂量。雷洛昔芬与血浆蛋白紧密结合(98-99%)。代谢,雷洛昔芬大量参与首过代谢为葡糖醛基结合物:雷洛昔芬-4-葡糖苷酸,雷洛昔芬-6-葡糖苷酸和雷洛昔芬-4,6-葡糖苷酸。未检出其他代谢物。雷洛昔芬包含低于其结合浓度的1%和葡糖苷酸代谢物。通过肠肝循环维持雷洛昔芬的水平,血浆半衰期为27.7小时。通过单次用药的结果推测多次用药的药代动力学。增加雷洛昔芬的剂量导致血浆时间浓度曲线下面积(AUC)增加的比例轻度下降。 排泄 服入体内的雷洛昔芬及其葡糖苷酸代谢物的绝大部分在5日内排泄,主要通过粪便,经尿排出的部分少于6%。 特殊人群 肾功能不全:少于总剂量的6%经尿中排出,一项人群的药代动力学研究表明,经净体质量校正的肌酐清除率降低47%会导致雷洛昔芬的清除降低17%和雷洛昔芬结合物的清除降低15%。肝功能不全:肝硬化和轻度肝功能不全(Child-Pugh A级)单次使用雷洛昔芬的药代动力学与健康者比较,血浆雷洛昔芬的浓度比对照者约高2.5倍并与胆红素水平相关。

【药物相互作用】 1.同时摄入碳酸钙或含铝和氢氧化镁的抗酸剂对全身使用雷洛昔芬不影响。 2.同时服用雷洛昔芬和华法令不改变两种化合物的药代动力学。但发现能轻度减少凝血酶原时间,所以当雷洛昔芬与华法令或其他香豆素类衍生物合用时需要监测凝血酶原时间。对已经接受香豆素抗凝的药物在开始雷洛昔芬治疗后几周可能出现对凝血酶原时间的作用。 3.雷洛昔芬不影响对单次作用甲基强的松龙的药代动力学。 4.雷洛昔芬不影响地高辛曲线下面积(AUC)的稳定状态,地高辛的药物。

【药物过量】还没有人体用药过量的报告。一项每日摄入600mg共8周的研究和120mg超过2500绝经后妇女参加疗程3年的研究,均具有良好的耐受性。 没有针对盐酸雷洛昔芬的特殊解毒剂。

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