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盐酸雷洛昔芬片(易维特)可治疗骨质疏松吗?效果怎样?该注意什么?

福冠堂大药房 2014-12-05


盐酸雷洛昔芬片(易维特)
福冠堂价¥84.00元

商品规格:60mg*7片/盒

批准文号:国药准字J20080022

生产企业:礼来苏州制药有限公司

库存状态:有货

若需要请电话咨询: 400-880-7133

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内容要点

盐酸雷洛昔芬片(易维特)是主要用于预防绝经后妇女的骨质疏松症的一种药。主要成份是为盐酸雷洛昔芬。成份化学名:2-(4-羟基苯基)-3-{4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯甲酰基}-6-羟基苯并[b]噻酚盐酸盐。分子式:C28H27NO4S·HCl。分子量:510.05

性状本品为白色椭圆形薄膜衣物。那么他的疗效如何呢?跟着小编一起去了解了解吧!

吸收

雷洛昔芬在口服后迅速吸收,口服剂量的大约60%被吸收。进入循环前被大量葡糖醛化。绝对生物利用度为2%。达到平均最大血浆浓度的时间取决于雷洛昔芬和其葡糖醛化代谢物全身内转换和肠肝循环。

分布

雷洛昔芬在全身广泛分布。分布容积不依赖与剂量。雷洛昔芬与血浆蛋白紧密结合(98-99%)。

代谢

雷洛昔芬大量参与首过代谢为葡糖醛基结合物:雷洛昔芬-4-葡糖苷酸,雷洛昔芬-6-葡糖苷酸和雷洛昔芬-4,6-葡糖苷酸。未检出其他代谢物。雷洛昔芬包含低于其结合浓度的1%和葡糖苷酸代谢物。通过肠肝循环维持雷洛昔芬的水平,血浆半衰期为27.7小时。

通过单次用药的结果推测多次用药的药代动力学。增加雷洛昔芬的剂量导致血浆时间浓度曲线下面积(AUC)增加的比例轻度下降。

排泄

服入体内的雷洛昔芬及其葡糖苷酸代谢物的绝大部分在5日内排泄,主要通过粪便,经尿排出的部分少于6%。

特殊人群

肾功能不全:少于总剂量的6%经尿中排出,一项人群的药代动力学研究表明,经净体质量校正的肌酐清除率降低47%会导致雷洛昔芬的清除降低17%和雷洛昔芬结合物的清除降低15%。

肝功能不全:肝硬化和轻度肝功能不全(Child-Pugh A级)单次使用雷洛昔芬的药代动力学与健康者比较,血浆雷洛昔芬的浓度比对照者约高2.5倍并与胆红素水平相关。

注意事项雷洛昔芬可增加静脉血栓栓塞事件的危险性,这点与目前使用的激素替代治疗伴有的危险性相似。对任何原因可能造成静脉血栓事件的病人均需考虑危险-益处的平衡。雷洛昔芬在一些因疾病或其它情况而需要长时间制动的病人应停药。在出现上述情况时立即或在制动之前3天停药。直到上述情况被解决或病人可以完全活动才能再次开始使用雷洛昔芬。

雷洛昔芬不引起子宫内膜增生。雷洛昔芬治疗期间的任何子宫出血都属意外并应请专家做全面检查。雷洛昔芬治疗期间最常见的子宫出血的原因是内膜萎缩和良性内膜息肉。绝经后妇女接受雷洛昔芬治疗的3年中,报道的良性内膜息肉为0.7%,而安慰剂治疗妇女为0.2%。

雷洛昔芬主要在肝脏代谢。肝硬化和轻度肝功能不全(Child-Pugh A级)的病人单次使用雷洛昔芬的药代学与健康者比较,血浆雷洛昔芬的浓度比对照者约高2.5倍,并与总胆红素水平相关。雷洛昔芬在肝功能不全的妇女中的安全性和有效性未得到进一步的评价以前,此药不被推荐用于这类病人。如发现血清总胆红素,g谷氨酰转氨酶,碱性磷酸酶,ALT和AST在治疗中如有升高,就应严密监测。

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