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盐酸雷洛昔芬片(易维特)的药理毒理是什么

福冠堂大药房 2014-12-05


盐酸雷洛昔芬片(易维特)
福冠堂价¥84.00元

商品规格:60mg*7片/盒

批准文号:国药准字J20080022

生产企业:礼来苏州制药有限公司

库存状态:有货

若需要请电话咨询: 400-880-7133

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内容要点

盐酸雷洛昔芬片(易维特)是主要用于预防绝经后妇女的骨质疏松症的一种药。主要成份是为盐酸雷洛昔芬。成份化学名:2-(4-羟基苯基)-3-{4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯甲酰基}-6-羟基苯并[b]噻酚盐酸盐。分子式:C28H27NO4S·HCl。分子量:510.05

性状本品为白色椭圆形薄膜衣物。那么他的药物毒理是什么呢?相信不少朋友都想知道吧!今天小编就为大家介绍下盐酸雷洛昔芬片(易维特)的药理毒理,大家要仔细阅读哦!

【药理毒理】雷洛昔芬是一种选择性的雌激素受体调节剂,与雌激素受体结合后激活某些雌激素通路而阻断其它通路。雷洛昔芬减少骨的重吸收并可使骨转换生化指标降至绝经前范围。雷洛昔芬还可影响脂代谢,降低整个和LDL胆固醇水平,但不增加甘油三脂水平,对整个HDL水平也没有影响。毒理研究遗传毒性:在代谢活化和非代谢活化条件下,雷洛昔芬细菌突变Ames试验阴性;大鼠肝细胞非程序DNA合成试验,小鼠淋巴细胞哺乳动物细胞突变试验,中国仓鼠卵母细胞染色体畸变试验,中国仓鼠体内姊妹染色体交换试验和小鼠体内微核试验均未发现雷洛昔芬有遗传毒性。生殖毒性:雌性和雄性大鼠交配前及交配期间每日给予雷洛昔芬5mg/kg及其以上剂量(以mg/m2计,为人用剂量的0.8或更大倍数),发生未孕现象。

大鼠日剂量达100mg/kg(以mg/m2计,为人用剂量的16倍),2周,对精子的生成或质量或生殖行为没有影响。雌性大鼠在0.1~10mg/kg/d剂量(以mg/m2计,为人用剂量的0.02~1.6倍),打断动情期并抑制排卵,雷洛昔芬的这些作用是可逆的。在另一项大鼠研究中,在着床前期给予雷洛昔芬0.1mg/kg及以上剂量(以mg/m2计,为人用剂量的0.02及以上倍数),延迟并打断胚胎着床,导致妊娠延长和窝仔数减少。动物上观察到的雷洛昔芬对生殖和发育的影响与其雌激素受体活性是一致的。孕妇及可能怀孕的妇女不应使用雷洛昔芬。哺乳妇女不应使用,尚不知雷洛昔芬是否在人乳中分泌。致癌性:在小鼠为期21个月的致癌性研究中,给予9到242mg/kg雷洛昔芬(雷洛昔芬的全身暴露量为服用60mg剂量绝经妇女的0.3到34倍)雌性动物的卵巢肿瘤增加,包括粒膜/鞘细胞源性的良性和恶性肿瘤及上皮细胞源性的良性肿瘤。雄性大鼠给予41或210mg/kg雷洛昔芬(为人用暴露量的4.7或24倍),睾丸间质细胞瘤和前列腺瘤和腺癌发生率增加,给予210mg/kg雷洛昔芬,前列腺上皮样平滑肌瘤发生率增加。大鼠2年期致癌性研究,给予279mg/kg雷洛昔芬(约为人AUC的400倍)的雌性大鼠粒膜/鞘细胞源性卵巢肿瘤发生率增加。

在这些研究中,雌性啮齿类均是在它们的卵巢对激素刺激具有功能反应的生殖期内给药的。

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