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西罗莫司的作用机制?

福冠堂大药房 2012-12-06


西罗莫司的作用机制?
  西罗莫司是一种新型大环内酯类免疫抑制剂。西罗莫司通过不同的细胞因子受体阻断信号传导,阻断T淋巴细胞及其他细胞由G1期至S期的进程,从而发挥免疫抑制效应。

  雷帕霉素(西罗莫司、rapamycin, Rapa)是新型大环内酯的抗排斥药物,是目前世界上最新的强效免疫抑制剂。Rapa是一种白色结晶状固体,熔点为183~185℃,很难溶于水,可溶于甲醇、乙醇、丙醇、硫化醇等有机溶剂。1988年发现Rapa具有免疫抑制作用,单独或与CsA联合应用,能延长移植物的存活时间,而且其结构类似于FK506。 

  体外实验表明,西罗莫司不仅抑制Ca2+依赖性和不依赖Ca2+的T细胞活化,也抑制Ca2+依赖性和不依赖Ca2+的B细胞活化。此外,仅轻度抑制IL-2的产生,并不影响IL-2R的表达。

  西罗莫司主要抑制IL-2和IL-4诱导的细胞增殖、IL-1诱导的IFN-γ的产生及诱导的膜抗原表达,阻断IL-2与IL-2R结合后的信息传导途径。

  此外,美国德克萨斯州大学最新研究显示,雷帕霉素可用于治疗阿尔茨海默症,该药物成分也存在于复活岛土壤中细菌的分泌物。2010年3月,据国外媒体报道,科学家近期最新发现它另外一种用途:可用于治疗阿尔茨海默症(老年性痴呆)。
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